Sildenafil Citrate 枸橼酸西地那非

  辉瑞公司发表公告称,中国国家知识产权局专利复审委员会推翻了辉瑞2001年对万艾可(Viagra,曾被称为“伟哥”) 的主要成分枸橼酸西地那非(sildenafil citrate)的使用所获得的专利权,辉瑞公司将就该决定提出上诉,其专利权在问题得到解决前仍然有效。


  勃起功能障碍(ED)是一种与年龄相关的男性常见病,52%的40~70岁男性会出现不同程度的ED。选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非为临床治疗ED带来了革命性的进步,近年来又相继开发了新型的PDE5抑制剂Vardenafil和Tadalafil。  Vardenafil  Vardenafil与西地那非极为相似,其平均血药浓度达峰值时间(tmax)约为40分钟,平均半衰期(t1/2)为4.4~4.8小时。西地那非的tmax约为60分钟),t1/2约为4小时。  在德国进行了一项Vardenafil多中心随机双盲安慰剂对照临床研究,601例各种类型的轻度到重度ED患者被纳入该研究,治疗时间为12周。研究结果显示,5mg、10mg和20mg的 Vardenafil均改善了服药者阴道插入及维持勃起的情况,明显优于安慰剂(P<0.001);Vardenafil组性交成功率大于70%,高于安慰剂组(40%,P<0.001)。Vardenafil最常见的剂量相关副作用是头痛、面部潮红、消化不良、鼻炎以及轻微的视觉异常。  Tadalafil  与Sildenafil和Vardenafil相比,Tadalafil在血浆内的停留时间及治疗反应窗时间更长,其t1/2为17.5小时,tmax约为2.0小时,ED患者服药后24~36小时性交成功率仍明显高于安慰剂组。另外,Tadalafil的药代动力学不受食物、酒精摄入、糖尿病及肝肾功能损害的影响。  对5项使用Tadalafil的随机双盲安慰剂对照临床试验进行综合分析显示,入选患者为各种类型的轻度到重度ED患者,共1112例,治疗时间为12周。Tadalafil明显改善了患者勃起及维持勃起的时间,安慰剂及5mg、10mg和20mg Tadalafil对勃起情况改善率分别为35%、50%、67%、81%,20mgTadalafil使59%的患者获得正常的勃起功能(安慰剂组只有11%,P<0.001)。Tadalafil最常见的副作用是头痛及消化不良,背痛、鼻塞和肌肉痛较少见。  目前,Vardenafil和Tadalafil已被欧盟批准用于临床治疗ED患者,两种药物也正在国内多家医院进行多中心、随机双盲安慰剂对照临床试验。
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